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黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用

發(fā)布日期:2015-03-17 22:31:41
黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用
黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用,黃原膠是目前商業(yè)化應(yīng)用程度最高、人類研究最為徹底 的一種自然多糖,又名黃膠,是20世紀(jì)50年代美國(guó)農(nóng)業(yè)部伊 利諾斯州皮奧利爾北部研究室從野油菜黃單孢菌中分離得 到的中性水溶性多糖。
一、黃原膠的結(jié)構(gòu)
黃原膠分子是由五糖單元重復(fù)組成的結(jié)構(gòu)聚合體,該聚 合體的骨架和纖維素比較類似,但又有其獨(dú)特結(jié)構(gòu):它的一 級(jí)結(jié)構(gòu)由P-(1—4)鍵連接的葡萄糖基主鏈與三糖單位的 側(cè)鏈組成,側(cè)鏈由D—甘露糖和D—葡萄糖醛酸交替連接而 成。通過(guò)電子顯微鏡和X射線測(cè)定,其二級(jí)結(jié)構(gòu)是由側(cè)鏈繞 著主鏈反向纏繞并通過(guò)氫鍵維系形成的雙螺旋和多螺旋結(jié) 構(gòu)。黃原膠的三級(jí)結(jié)構(gòu)是其雙螺旋結(jié)構(gòu)之間依靠微弱的非 共價(jià)鍵作用力形成的網(wǎng)狀螺旋復(fù)合體,可以液晶的形式存在 于水溶液中。
二、黃原膠的性質(zhì)
黃原膠的外觀為淡黃色粉末狀固體,無(wú)毒副作用。獨(dú)特 的結(jié)構(gòu)決定了黃原膠具有耐酸、堿、鹽、熱的優(yōu)良理化性質(zhì)。 黃原膠是目前集懸浮、乳化、穩(wěn)定、增稠于一體的,性能最為 優(yōu)越的生物膠,它具有長(zhǎng)鏈高分子的一般性能,又比一般的 高分子含有較多的官能團(tuán),在不同條件下能表現(xiàn)出不同的獨(dú) 特性能:
(一)懸浮性和乳化性。黃原膠溶解于水時(shí),由于其具有 親油和親水基團(tuán),可以緩解油相和水相的不容性,從而能形 成一個(gè)較穩(wěn)定的油-水動(dòng)態(tài)平衡,對(duì)油滴和不溶性固體有很 好的懸浮作用。它還可以借助水的稠化作用,把油脂在水中 乳化。麻建國(guó)的研究發(fā)現(xiàn),只有當(dāng)黃原膠的添加量達(dá)到一定 量后才能起到預(yù)定的穩(wěn)定作用,在黃原膠的質(zhì)量分?jǐn)?shù)小于〇. 〇〇1 %時(shí),實(shí)驗(yàn)體系的穩(wěn)定性變化不大;質(zhì)量分?jǐn)?shù)在0.01 % ~ 0.02%時(shí)樣品底部富水層出現(xiàn),但體系無(wú)明顯分層;質(zhì)量分 數(shù)大于0.02%時(shí),乳狀液很快分層。只有當(dāng)質(zhì)量分?jǐn)?shù)超過(guò)0. 25%時(shí),黃原膠才能起到提高體系穩(wěn)定性的作用。
(二)穩(wěn)定性。黃原膠二級(jí)結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈對(duì)主鏈的反向纏 繞保護(hù)作用使其不易降解,決定了其具有抗高溫、抗酶解和 耐酸堿的特性。一般的多糖黏度在加熱條件下會(huì)發(fā)生變化, 但黃原膠的水溶液在很廣的溫度范圍內(nèi)仍有穩(wěn)定的高黏度, 黃原膠溶液在一定的溫度范圍內(nèi)反復(fù)加熱冷凍,其黏度幾乎 不受影響。許多工業(yè)酶類或微生物酶類如蛋白酶、淀粉酶、 果膠酶、纖維素酶和半纖維素酶等都不能使黃原膠降解。黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用,其 溶液對(duì)酸、堿很穩(wěn)定,在pH 3 ~ 11范圍內(nèi)黏度幾乎不變。雖 然當(dāng)PH值大于或等于9時(shí),黃原膠會(huì)逐漸脫去乙?;?,在 PH小于3時(shí)也會(huì)失去丙酮酸基,但無(wú)論失去乙酰基或是丙 酮酸基對(duì)黃原膠溶液黏度的影響都很小。
黃原膠對(duì)多種鹽溶液有良好的相容性和穩(wěn)定性,與鹽溶 液混溶時(shí)黏度基本不受影響。它可在質(zhì)量分?jǐn)?shù)為10% KC1、 10% NaCl2、5% Na^CC^溶液中長(zhǎng)期存放,黏度幾乎保持不 變。
(三)增稠性。由于其網(wǎng)狀的三級(jí)結(jié)構(gòu),黃原膠能良好地 控制水流動(dòng),低質(zhì)量濃度下就具有很好的增稠性,可達(dá)到同 濃度明膠的100倍。吉武科等人研究表明:在25弋下,用 NDJ - 1型旋轉(zhuǎn)黏度計(jì)6轉(zhuǎn)/分測(cè)得質(zhì)量分?jǐn)?shù)分別為0. 1%、 0• 2%、0.3%、0.7%和0.9%的黃原膠黏度分別為lOOmPa • s、480 mPa • s、l ,300 mPa • s、5,400 mPa * s 和 8,600 mPa • s0
一一比對(duì),如果正確無(wú)誤,則在系統(tǒng)中將該設(shè)備的信息標(biāo)記 為已經(jīng)歸還,最后將已經(jīng)歸還的固定資產(chǎn)設(shè)備狀態(tài)標(biāo)記為在 庫(kù)存儲(chǔ)。
(四)設(shè)備盤(pán)點(diǎn)模塊設(shè)計(jì)。固定資產(chǎn)設(shè)備在日常使用過(guò) 程中,需要系統(tǒng)管理人員定期對(duì)設(shè)備進(jìn)行核查盤(pán)點(diǎn),掌握固 定資產(chǎn)設(shè)備的庫(kù)存和使用情況,并將核查信息錄入到系統(tǒng)數(shù) 據(jù)庫(kù)中,形成一份完整的固定資產(chǎn)盤(pán)點(diǎn)報(bào)告記錄。
四、結(jié)語(yǔ)
綜上所述,本文提出的基于Oracle數(shù)據(jù)庫(kù)的行政事業(yè)單 位固定資產(chǎn)信息管理系統(tǒng)設(shè)計(jì)方案改善了傳統(tǒng)事業(yè)單位固 定資產(chǎn)的管理模式,解決了固定資產(chǎn)信息登記不全、設(shè)備隨 意領(lǐng)用和拆卸的問(wèn)題,系統(tǒng)采用先進(jìn)的三層體系架構(gòu),以及 Oracle數(shù)據(jù)庫(kù)系統(tǒng),保證了整個(gè)系統(tǒng)業(yè)務(wù)流程處理速度快、效 率高的要求。
(四)流變性。由于連接主鏈和側(cè)鏈的氫鍵會(huì)被破壞,黃 原膠的水溶液在剪切力的作用下,分子會(huì)形成不規(guī)則的線團(tuán) 狀,黏度急劇下降,如剪切速度越高,黏度下降越快,當(dāng)剪切 力消失時(shí),分子又能恢復(fù)到原來(lái)的結(jié)構(gòu),黏度就會(huì)立即恢復(fù) 到最大,即使是在低濃度的情況下也能形成高黏度的典型的 非黏度溶液。剪切力和黏度的關(guān)系是完全可塑的。
(五)安全性。短期喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)和長(zhǎng)期喂養(yǎng)實(shí)驗(yàn)均表明黃 原膠無(wú)任何毒副作用。年黃原膠被美國(guó)FDA批準(zhǔn)認(rèn) 證,廣泛用于藥品、食品、石油工業(yè)領(lǐng)域;1975年由美國(guó)藥典 處方集(USP - NF)收載,丨983年世界衛(wèi)生組織及聯(lián)合國(guó)糧農(nóng) 組織批準(zhǔn)其為食品添加劑,2010年被中國(guó)藥典收載為藥用輔 料。
三、黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用
黃原膠是目前商業(yè)化應(yīng)用范圍最廣的一種自然多糖,在 食品、日用化工、醫(yī)藥等十幾個(gè)領(lǐng)域都有著廣泛應(yīng)用。相比 于其他膠類助懸劑,黃原膠黏度高,有較強(qiáng)的流變性和假塑 性,還有良好的穩(wěn)定性、耐酸堿、耐酶的能力,與各種溶劑良 好的相容性和配伍性,以及安全無(wú)毒的特性,黃原膠在藥用 領(lǐng)域廣泛應(yīng)用,作為輔料可以起到懸浮劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、 增稠劑、緩釋劑和控釋劑的作用。
(一)在混懸劑或干混懸劑中的應(yīng)用。對(duì)于混懸劑,沉降 體積比很關(guān)鍵,藥物的粒度、助懸劑的選擇和用量都是比較 重要的影響因素。助懸劑不但要保證助懸的效果,還要保證 混懸液有一定的流動(dòng)性,黃原膠是很好的選擇。選擇助懸劑 應(yīng)根據(jù)混懸劑中的藥物性質(zhì)而定,因?yàn)橹鷳覄┡c混懸劑中的 藥物或其他成分可能發(fā)生相互作用,如有些助懸劑能與某些 藥物結(jié)合,使藥物不能或延緩發(fā)揮療效。若助懸劑與藥物電 荷相反時(shí),因電荷被中和或在體系中含有較大量的電解質(zhì)因 “鹽析”而發(fā)生膠體聚結(jié)。故在設(shè)計(jì)處方選擇助懸劑時(shí)應(yīng)周 密考慮,最好輔以流變學(xué)參數(shù)測(cè)定以便選擇最佳品種。
金光義等對(duì)爐甘石洗劑、聯(lián)苯芐唑滴眼液和聯(lián)苯芐唑軟 件的研究表明,黃原膠的懸浮性、增稠性和觸變性優(yōu)于其他 兩種膠,是外用混懸劑良好的穩(wěn)定劑,國(guó)外對(duì)黃原膠的研究 開(kāi)展較早,已有數(shù)十個(gè)黃原膠作為助懸劑的口服混懸劑或口 服干混懸劑上市。
(二)在其他液體或半固體制劑中的應(yīng)用。黃原膠是一 種親水膠,它突出的假塑性能明顯增加液體制劑和半固體制 劑的穩(wěn)定性。黃原膠的高黏性也更利于外用制劑的涂布,而 且在水分揮發(fā)后可以保持藥物不從皮膚上脫落,提高了用藥 舒適感,也增加了生物利用度;滴眼劑需要與用藥部位的長(zhǎng) 時(shí)間接觸才能發(fā)揮療效,黃原膠的假塑性起到了特殊功效, 使用黃原膠做助懸劑,可以使眼球眨動(dòng)時(shí)藥物的黏度減小, 能與眼部充分接觸,而在停止眨眼時(shí)黏度又會(huì)增加,延長(zhǎng)藥 物與眼部的作用時(shí)間;黃原膠還有一定的抗氧化能力,對(duì)易 氧化藥物及輔料有保護(hù)作用;黃原膠可代替瓊脂作為培養(yǎng)細(xì) 菌和真菌的培養(yǎng)基凝固劑,在硬度、持水性,以及細(xì)菌數(shù)量和 菌落形態(tài)等方面均優(yōu)于瓊脂。
(三)在固體制劑中的應(yīng)用。黃原膠作為崩解劑、黏合 劑、緩釋劑、控釋劑等應(yīng)用于固體制劑中。黃原膠良好的黏 合作用,使其可與多種輔料配伍制備出不同硬度、溶出速率、 黏度的緩釋片,既適用于水溶性藥物,也適用于非水溶性藥 物,如解熱鎮(zhèn)痛藥、抗炎藥、維生素等;作為黏合劑來(lái)制片時(shí), 可以加人各種輔料來(lái)調(diào)整硬度,防止片子過(guò)硬,在壓片過(guò)程 和儲(chǔ)存時(shí)出現(xiàn)裂片;黃原膠是微膠囊藥物囊材的重要組分, 能夠控制藥物釋放;黃原膠還能作為咀嚼片或吸吮片的賦形 劑,因?yàn)榫芙^時(shí)產(chǎn)生的剪切力,增強(qiáng)口感,有利于藥物釋放; 黃原膠也可作為其它口服劑型的基質(zhì)材料。
四、小節(jié)與展望
黃原膠的上市歷史還不超過(guò)40年。由于其優(yōu)良的理化 性質(zhì),黃原膠在藥用領(lǐng)域的應(yīng)用,是一種市場(chǎng)潛力大、開(kāi)發(fā)前景好的產(chǎn)品。國(guó)際市場(chǎng)上 對(duì)黃原膠的研究開(kāi)展較早,應(yīng)用廣泛,我們應(yīng)加強(qiáng)對(duì)黃原膠 的研究和應(yīng)用。
黃原膠在藥物制劑方面有著很強(qiáng)的應(yīng)用潛力,特別是在 混懸劑和干混懸劑中使用效果是很好的,目前已不斷開(kāi)發(fā)和 取得了一些成果。在國(guó)內(nèi),醫(yī)藥輔料級(jí)黃原膠的市場(chǎng)需求量 在逐步增加,但市場(chǎng)開(kāi)發(fā)力度不大,性價(jià)比沒(méi)有優(yōu)勢(shì),其工藝 沒(méi)有成熟的技術(shù)支持,還有待進(jìn)一步開(kāi)發(fā),不具備與國(guó)際產(chǎn) 品的競(jìng)爭(zhēng)能力。因此國(guó)內(nèi)尚需深人研究,以增加在醫(yī)藥領(lǐng)域 的應(yīng)用。 
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