羧甲基纖維素鈉是一種用途最為廣泛的離子型纖維素醚類(lèi),廣泛用于石油、食品、醫(yī)藥、建筑和陶瓷等產(chǎn)業(yè),因此也被稱(chēng)為“工業(yè)味精”。
目前由于我國(guó)生產(chǎn)的羧甲基纖維素鈉純度不高,在很大程度上影響到羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用,因此本課題主要在羧甲基纖維素鈉現(xiàn)有的提純工藝基礎(chǔ)上進(jìn)行改進(jìn),擴(kuò)大羧甲基纖維素鈉的應(yīng)用范圍。
在醇洗滌法的基礎(chǔ)上,研究液固比對(duì)洗滌效果的影響;在酸洗滌法的提純工藝基礎(chǔ)上,研究和開(kāi)發(fā)酸醇溶液沉淀法,避免了酸洗滌法的各種弊端,并采用分光光度計(jì)法對(duì)羧甲基纖維素鈉中的雜質(zhì)進(jìn)行精準(zhǔn)的測(cè)定,用以評(píng)定提純精致的效果。
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是一種醫(yī)用輔料,其崩解效果好,速度快,分散均勻,適用面廣,因此也被稱(chēng)為“超級(jí)崩解劑”。
交聯(lián)羧甲基纖維素納對(duì)于疏水性的輔料壓片或與鎖甲淀粉鈉合用,崩解效果更好。但與淀粉合用崩解效果降低。CMC-Na的水溶液常在片劑中作濕法制粒的粘合劑。但其能螯合微量金屬離子,使某些含有金屬離子雜質(zhì)的片劑在儲(chǔ)存時(shí)延緩變色。
部分羧甲基化的纖維素鈉鹽,或者說(shuō)羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。
將來(lái)源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬,然后將堿化纖維素于一氯醋酸鈉反應(yīng)的羧甲基纖維素鈉。取代反應(yīng)完成,氫氧化鈉耗盡后,過(guò)量的一氯醋酸鈉緩慢水解為羥基乙酸。
羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸,并催化交聯(lián)生產(chǎn)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。然后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉,除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。
純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉純度大于99.5%??蓪⑵淠ニ?,降低聚合物纖維的長(zhǎng)度,從而改善流動(dòng)性。
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉不是食品添加劑,屬于藥用輔料,在口服制劑中用作片劑、膠囊和顆粒劑的崩解劑使用。
無(wú)論是濕法制粒還是直接壓片工藝,含有吸濕性輔料可造成崩解效率稍微降低。交聯(lián)羧甲基纖維素鈉與強(qiáng)酸、鐵或其他金屬(如鋁、汞、鋅)的可溶性鹽有配伍禁忌。
①交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的纖維特性可以產(chǎn)生強(qiáng)烈的毛細(xì)管作用,因此具備非常優(yōu)良的吸水能力(纖維長(zhǎng),能夠有效地引導(dǎo)液體),同時(shí),交聯(lián)化學(xué)結(jié)構(gòu)形成了一種不能夠溶于水的親水性、高吸水性的物質(zhì),且具有良好的快速膨脹的特性。因其具有雙重功能,所以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉在加量極少的情況下也具有超級(jí)崩解功能。
?、谂c其他的超級(jí)崩解劑相比的話(huà),交聯(lián)羧甲基纖維素鈉具有較高的吸水膨脹性和自身的毛細(xì)管作用兩種因素,溶液可以直接滲透到片芯中,導(dǎo)致了吸水率極快,這樣對(duì)于親水性填充劑或者是疏水性填充劑,它的崩解時(shí)間都是非常短的。
?、郛?dāng)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用于改善片劑為主的固體制劑的崩解和溶出方面的時(shí)候,其崩解力非常強(qiáng),所以用量很低。其具體的添加量范圍是0.5%-5.0%,這樣就會(huì)將崩解效果達(dá)到最佳,對(duì)異常堅(jiān)硬的膠囊或片劑起作用,因此具備高成本效率。
?、芷鋸V泛性可以用于所有的片劑工藝,其在直接壓片工藝中的崩解性能尤為突出。
?、菀话闱闆r下,交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可以在壓片前的濕法制粒中加入,或者說(shuō)在外面加入到干粒中,這樣能夠充分利用它的吸水性和膨脹性,就會(huì)非常有效地改進(jìn)藥物溶出。
⑥無(wú)論是內(nèi)加還是外加交聯(lián)羧甲基纖維素鈉,甚至是內(nèi)外同時(shí)加相同量,片劑的脆度是不受任何影響的。
⑦交聯(lián)羧甲基纖維素鈉屬于高流動(dòng)性的粉末,常規(guī)的用量水平下不會(huì)干擾制劑的粘合及流動(dòng)性。
?、嘣撈返谋澜庑阅軒缀醪皇苡捕群蛪浩瑝毫Φ挠绊?,也不會(huì)受粘度和PH酸堿環(huán)境的影響。
?、岜酒愤€有個(gè)很好的特點(diǎn)就是可壓性非常好,使得壓片壓力小,不會(huì)影響藥片的溶出。
?、馀c其他的崩解劑相比的話(huà),本田制得的片劑的崩解時(shí)限和釋放效果不會(huì)因時(shí)間而改變,這就顯示了非常優(yōu)良的經(jīng)時(shí)穩(wěn)定性,在非常多的制劑中表現(xiàn)出了優(yōu)良的長(zhǎng)期穩(wěn)定性。